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Farmaci Generici a base di Oppioidi: IntelliPharmaCeutics ($IPCI) prova a convincere gli investitori.

Scritto il 10 Settembre 2013 alle 11:22 da gooser

${C4574D13-8618-410C-99DE-3D6A8B4AB166}_borse$ Nonostante avessi diversi argomenti da approfondire ho preferito subito spostare la mia attenzione, andando incontro a coloro che mi hanno scritto diverse e-mail, su IntelliPharmaCeutics International Inc. ($IPCI). Il titolo tra i meno seguiti del panorama biotech, ma che proprio in questo blog ha invece suscitato molto interesse. Il motivo? Semplice basta guardare la pipeline. E’ vero siamo in un settore dove forse l’innovazione viene messa da parte, è stata una scelta aziendale da sempre, ma comunque il settore dei farmaci generici nonostante se ne parli forse troppo poco, è comunque un mercato multi miliardario.

Detto questo l’evento che ha fatto impennare le quotazioni l’abbiamo seguito. Oltre alle 8 Andas presentate dall’azienda per 8 farmaci rivisitati generici in attesa di approvazione, l’azienda sta provando a riformulare un farmaco blockbuster e i primi dati di fase I hanno dato conforto a IPCI. A breve l’azienda si incontrerà con la FDA americana per buttare giù lo studio clinico di fase III che potrebbe dare il via libera all’iter per l’approvazione. I tempi saranno inizio 2014 per iniziarla e come detto nei precedenti articoli non sarà uno studio clinico particolarmente lungo. Attualmente la quotazione, che sta facendo preoccupare alcuni amici del blog, è tornata su suoi passi. Come mai ? Semplice l’azienda nonostante la pipeline e quanto fatto vedere fin ora è sempre una piccola realtà e di conseguenza anche i grossi investitori preferiscono speculare sui forti rialzi piuttosto che fare i cassettisti e lasciare i soldi fermi. Inoltre senza farmaci approvati le entrate al momento sono zero, di conseguenza l’azienda si autofinanzia come fanno tutte le aziende ovvero con emissioni azioni. Come avrete notato IPCI ha sempre adottato la politica di voler emettere lo stretto necessario di azioni, il meno possibile, e questo è un vantaggio anche per i piccoli azionisti come noi perchè il titolo è poco diluito.

Chi ha fretta può tranquillamente abbandonare il titolo anche oggi e guardare altro, chi invece ha più pazienza e vi posso garantire che io personalmente entro ed esco dal titolo da almeno quattro o cinque anni prima o poi potrebbe essere ripagato. La domanda che faccio a me stesso è la seguente. L’azienda è sottovalutata ?. Al momento decisamente SI. Se teniamo presente la quantità ridicola di azioni circolanti (anzi ferme nei nostri e nei portafogli degli istituzionali) e la attuale capitalizzazione di 35M di $, non occorre essere dei maghi della finanza per capire che la quotazione odierna è ridicola. Per concludere l’introduzione non voglio passare assolutamente per uno che pompa il titolo anzi, se devo dire la verità e qualcuno si ricorderà uno dei miei primi articoli, non volevo neanche portare a conoscenza il titolo nel blog, perche è un titolo dove c’e’ molto da soffrire, ma poi mi sono convinto che poteva valere la pena………

Veniamo adesso alle cose importanti. Il farmaco Rexista ossicodone di IPCI ha il compito di convincere FDA, che è stata molto chiara negli ultimi anni, di essere a prova di bomba atomica, ovvero oltre ad essere bioequivalente rispetto a OxyContin, deve dimostrare di essere indistruttibile. Questo perchè? Il farmaco essendo un oppioide viene masticato, triturato, sciolto e va a sostituire le droghe. Essendo a buon mercato ovviamente sostituisce diverse droghe. FDA ha più volte sollevato preoccupazioni per questa epidemia che è nata da tempo. Ne abbiamo parlato nel precedente articolo clicca qui, adesso però vorrei fare un passo indietro, perchè quello che sta facendo IPCI è già stato provato da Perdue Pharma che è la proprietaria di Oxycontin:

Che cosa è OxyContin ® e a cosa serve?

OxyContin contiene ossicodone , che è un agonista degli oppioidi . E ‘utilizzato per la gestione del dolore da moderato a grave quando è necessario un analgesico oppioide costante per un periodo prolungato di tempo .

In campo farmacologico e biochimico è definito agonista una sostanza in grado di legare uno specifico recettore nel sito di legame per il ligando endogeno. Si pone quindi in competizione, come suggerisce il nome, con quest’ultimo per il legame con tale sito.

OxyContin non deve essere usato : –

per il dolore acuto

per il dolore lieve o dolore che non dovrebbe essere mantenuto per un periodo di tempo prolungato

al bisogno come analgesico

nelle prime 24 ore dopo l’intervento chirurgico per i pazienti precedentemente non hanno assunto il farmaco – questo perché non è stata stabilita la sicurezza in questo ambiente.

per il dolore post-operatorio a meno che il paziente stia già ricevendo una terapia cronica con oppioidi prima di un intervento chirurgico, o se il dolore postoperatorio dovrebbe essere da moderato a grave e persistere per un periodo prolungato di tempo .

Quali sono stati i problemi con OxyContin ® originale e perché è stato necessario sviluppare la riformulazione di OxyContin ® ?

OxyContin contiene ossicodone , che può essere abusato in modo simile ad altri agonisti oppioidi legali o illeciti.

Purdue ha scelto di riformulare OxyContin , al fine di rendere più difficile da manipolare per alcuni tipi di usi impropri e l’abuso ( iniezione e inalazione) .

Che cosa comporta il processo di sviluppo di riformulazione?

Il processo di riformulazione è iniziato nei primi mesi del 2001. Inizialmente, Purdue ha cominciato riformulando OxyContin includendo antagonisti degli oppiacei . Il primo tentativo è stato con naloxone , una combinazione di ossicodone e naloxone, che è stato sospeso a causa di problemi di sicurezza che coinvolgono principalmente il naloxone (rilasciato quando non doveva).

Nel 2004 un altro tentativo con Naltrexone che è stato anche sospeso per motivi di sicurezza.

L’attuale sforzo di riformulazione è iniziato nel 2005 con ossido di polietilene come ingrediente per rendere la pillola più difficile da schiacciare o sciogliere . Che ha attraversato due comitati consultivi della FDA prima di essere approvato.

Il primo comitato consultivo della FDA è stato nel maggio del 2008 e poi quello successivo è stato nel settembre del 2009 . Il prodotto è stato poi approvato nel mese di aprile 2010; circa nove anni dopo che il processo di riformulazione è cominciato .

Nell’ottobre 2010 ci fu un altro comitato consultivo della FDA , un terzo, questo è stato fatto per discutere il disegno degli studi post-marketing. La domanda era : trovare un buon modo per misurare gli effetti delle formulazioni deterrenti al fine di valutarne l’abuso.

Sono stati fatti tre passi per un’approvazione preventiva per garantire che il prodotto avesse caratteristiche adeguate per essere considerato abuso deterrente.

Il primo passo è stata la procedura di estrazione di laboratorio che chiamiamo test in vitro . Quindi testarlo in diverse condizioni di forza fisica , forza di schiacciamento ; varie caratteristiche di calore ; vari ambienti di pH ; vari ambienti di solventi ; guardando a come la formulazione ha resistito a vari tipi di meccanismi fisici per estrarre il principio attivo . Questo è stato il primo passo.

La seconda fase ha testato la farmacocinetica del prodotto riformulato nelle persone. Normalmente , si prova come il farmaco viene assorbito e come rispondono i livelli ematici. Sono stati esaminati i livelli di assorbimento per le persone , per esempio, nelle persone che hanno sniffato il prodotto riformulato tritato, per vedere se ci fossero differenze nei livelli ematici che sono stati assorbiti dopo lo sniffamento..

La terza fase prevedeva studi di gradimento del farmaco , per cui alle persone abusatori di ossicodone è stato chiesto di abusare della versione riformulata e poi della versione originale di OxyContin e di valutare il loro gradimento delle due formulazioni . In aggiunta , ci sono stati altri tipi di misure oggettive come dimensioni della pupilla, dilatazione ecc.

Questi studi sono stati presentati alla FDA prima dell’approvazione con inoltre un impegno post-approvazione per condurre studi nel mondo reale per valutare gli effetti della formulazione abuso – deterrente nella comunità in un ambiente post-marketing .

In che modo il potenziale abuso di OxyContin ® riformulato è diverso dall’originale OxyContin ® ?

Il prodotto è stato riformulato per essere bioequivalente per i pazienti . Doveva consegnare la stessa quantità di sostanza analgesica , per i pazienti che stavano assumendo la pillola per via orale.

Riassumendo:

Le compresse frantumate di OxyContin riformulato sono state assorbite più lentamente di quello di OxyContin originale. Questo perché , anche dopo la procedura di schiacciamento , c’erano ancora pezzi di medie dimensioni che hanno portato ad un effetto di assorbimento ritardato .

Le persone non erano in grado di iniettare Oxycontin riformulato perché non erano in grado di prepararlo per l’iniezione a causa della sostanza gommosa che forma con l’acqua che impedisce di metterlo in una siringa .

Nell’ultima fase di test pre-approvazione, i pazienti detestavano sostanzialmente la nuova formulazione rispetto alla vecchia formulazione .

Qualche informazione sugli studi post-marketing:

Negli studi post marketing (undici) sei di questi erano in origine un requisito post-marketing per la FDA . Gli altri cinque sono studi che non soddisfano appieno i criteri che la FDA utilizza per studi formali post marketing , ma hanno comunque fornito informazioni molto utili che completano e forniscono un contesto per gli studi formali .

FDA ha pubblicato un documento di orientamento sullo sviluppo di formulazioni abuso-deterrente di analgesici oppioidi , i programmi di pre approvazione e post-approvazione per OxyContin sono stati coerenti con il documento di orientamento della FDA .

I risultati degli 11 studi post-marketing fino ad oggi indicano che 9 studi dimostrano una forte riduzione di abuso di OxyContin .

Quello che abbiamo scoperto è che i tassi di abuso nei gruppi di confronto sono rimasti invariati , o in alcuni casi sono aumentati, mentre il tasso di abuso di Oxycontin è diminuito di circa il 40 % e il 50 % in media , con un intervallo compreso tra 30% e il 70 % a seconda di quale studio abbiamo esaminato.

Un altro degli studi ha valutato i cambiamenti nel numero di decessi segnalati alla società . Prima dell’introduzione della nuova formulazione , Purdue ha ricevuto un numero abbastanza costante di segnalazioni di eventi avversi fatali . Il numero riportato di eventi avversi fatali è stata in media di circa 30 decessi ogni periodo di 3 mesi tra i circa 500.000 persone a cui è prescritto OxyContin ogni mese negli Stati Uniti . Dopo l’introduzione di OxyContin riformulato , il numero di decessi segnalati a Purdue è diminuito dal 60% al 70 % entro il secondo anno dopo l’introduzione.

Intervistando le persone che abusano di oppiacei da prescrizione è stato chiesto quale farmaco era il loro preferito prima della nuova formulazione che è stata introdotta il 76 % ha detto che preferivano OxyContin . Diversi mesi dopo che OxyContin riformulato è stato introdotto , solo lo 0,6 % delle persone in studio ha detto che il farmaco preferita è stato riformulato OxyContin .

Dal punto di vista della sicurezza , generalmente hanno profili di sicurezza equivalenti . C’è un nuovo evento avverso che è emerso nel post-marketing di OxyContin , l’ eccipiente che viene utilizzato per rendere il tablet più duro , ossido di polietilene , è più difficile da digerire .

La parte di descrizione che avete letto la trovate in rete. Sono informazioni rilasciate dall’azienda che ha sviluppato il farmaco. A questo punto la domanda che mi sono posto è la seguente. Come mai IPCI nonostante lo sforzo di Purdue di avere un farmaco più sicuro, (come avete letto sopra), sta cercando di sviluppare un ossicodone ancora più sicuro?. La risposta è che a FDA evidentemente non basta quindi la porta è aperta. Tutti i farmaci a base di ossicodone nuovi che hanno tentato l’approvazione sono stati rispediti al mittente dall’agenzia americana FDA (l’elenco è lungo). IPCI ha scelto una strada difficile ma intelligente, secondo me potrebbe essere quella giusta FDA permettendo che visto il trattamento riservato ai concorrenti non farà sconti a nessuno….. A voi.

Tags: abuso farmaci, ipci, OPPIOIDI, ossicodone, purdue pharma |

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