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Zafgen Il futuro della lotta all’obesità ?
Scritto il 26 Maggio 2012 alle 14:15 da
Per una volta lasciamo da parte gli alert, la speculazione sui titoli biotech e cerchiamo di fare un po’ di informazione.
In realtà quello che qui di seguito potete leggere potrebbe in futuro coinvolgere company che proprio in queste settimane sono impegnate con scadenze molto importanti di approvazione dei propri farmaci da parte di FDA, infatti mentre tutti gli occhi degli investitori sono per Vivus e Arena Pharma, in realtà il futuro legato ai farmaci “dimagranti” va forse in un’altra direzione.
Questo nuovo interesse arriva sulla scia di alcuni dati piuttosto promettenti dopo che l’azienda, di cui parliamo oggi, aveva già presentato al meeting dell’American Diabetes Association Annual giugno scorso i risultati della fase Ib, dell’ ZGN-433.
Zafgen che il nome di questa company ammette che ancora non si conosce la modalità d’azione esatta del farmaco nel corpo. Obiettivo sostenuto del farmaco, aminopeptidasi metionina (tipo 2), è noto per svolgere un ruolo nel blocco dell’afflusso di sangue ai tumori. Nei pazienti obesi, una dose molto più bassa – circa 100 – a 300 volte, sostiene la FAQ sul sito della società – può facilitare il tessuto adiposo a liberare acidi grassi e trigliceridi di nuovo nel flusso sanguigno, i dati clinici mostrano aumento dei livelli di sottoprodotti di decomposizione nel sangue. Inoltre, il farmaco è attualmente somministrato due volte alla settimana per iniezione sottocutanea, anche se non è esattamente il più user-friendly metodo di dosaggio (meglio una pastiglia no ?).
I risultati dello studio hanno inoltre dimostrato una riduzione della fame così come i cambiamenti significativi nei parametri lipidici, in seguito al trattamento a 0,9 mg/m2. Questi cambiamenti inclusa una riduzione del 38 per cento dei livelli di trigliceridi e un 23 per cento di riduzione di lipoproteine a bassa densità (LDL) e dei livelli di colesterolo (p <0,05).
Lo studio di fase 1b era uno studio randomizzato, in doppio cieco, controllato con placebo per valutare la sicurezza, la tollerabilità e l’efficacia della somministrazione per via endovenosa di ZGN-433 nelle donne gravemente obese con un indice di massa corporea (BMI) di 37,8 ± 0,6 kg/m2. Gli individui hanno ricevuto ZGN-433 a 0,1 mg/m2, 0,3 mg/m2, 0.9 mg/m2 due volte alla settimana per via endovenosa nel corso di un periodo di quattro settimane. I pazienti sono stati autorizzati a mangiare normalmente e non sono stati consigliati a cambiare le loro abitudini. Lo studio ha arruolato 31 soggetti. Ventisei persone hanno completato lo studio.
Dopo 26 giorni di trattamento, i soggetti hanno diminuito i livelli di colesterolo LDL del 22 per cento nel gruppo che ha ricevuto 0,9 mg/m2 di ZGN-433 rispetto a un aumento del due per cento nel gruppo placebo. La pressione arteriosa non è cambiata con il trattamento. Non ci sono gravi eventi avversi correlati al trattamento sono stati osservati. Coerentemente con i risultati osservati in modelli obesi, il trattamento con ZGN-433 alla dose di 0,9 mg/m2 aumentato β-idrossibutirrato, un indicatore di ossidazione dei grassi, del 188 per cento (p <0,05), un aumento delle concentrazioni plasmatiche di adiponectina del 59 per cento (p <0,005) ed ha aumentato il rapporto di adiponectina / leptina dal 241 per cento.
Ciò che rende beloranib diverso è il suo meccanismo di azione. Il farmaco funziona nel fegato per ripristinare o normalizzare il metabolismo del paziente. Le persone obese, hanno il fegato che fa del lavoro “straordinario” trasformando gli alimenti in grasso immagazzinato, invece che energia per essere bruciata dai muscoli. Quando questi pazienti obesi sono trattati con beloranib, smette il loro fegato di trasformare in grasso e invece inizia a convertire il cibo in energia, come il metabolismo di una persona magra.
Questo è diverso dal modo in cui i farmaci come Qnexa Vivus o Lorcaserina Arena, che alterano la chimica del cervello in modo che le persone obese si sentono sazie o facendo mancare il desiderio di mangiare.
In due studi di fase I fino ad oggi, i pazienti hanno perso circa 1 chilogrammo di peso a settimana nel corso di un mese di prova. Gli studi solo iscritto una manciata di pazienti, ma tutti hanno perso peso.
Zafgen si prepara ora per avviare un più ampio studio di fase II di circa 120-150 pazienti che prenderanno beloranib per 12 settimane. Lo studio durerà circa un anno per essere completato.
Zafgen sta sviluppando la terapia per i pazienti con obesità potenzialmente pericolose per la vita.
Belonarib è un farmaco davvero interessante e forse la prima opzione clinicamente significativa per il trattamento medico dell’obesità. Sentiremo presto parlarne nuovamente.
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